Neuer Wirkstoff gegen Vorhofflimmern und Herzinsuffizienz entdeckt

Eine Forschergruppe des Universitären Herzzentrums Regensburg hat sich der Suche nach einer Substanz gewidmet, die zur Behandlung von Vorhofflimmern und Herzinsuffizienz in Frage kommen könnte. Einen Ansatzpunkt bot die Tatsache, dass bei beiden Erkrankungen eine gesteigerten Aktivität der Kalzium-/Calmodulin-abhängigen Kinase II (CaMKII) zu verzeichnen ist.

Wie das Universitätsklinikum Regensburg gestern berichtete, steht mit GS-680 (Zusammenarbeit mit Gilead Sciences) nun ein hochselektiver Inhibitor der CaMKII zur Verfügung. Die Forscher um Simon Lebek und Prof. Stefan Wagner untersuchten den Wirkstoff zunächst an Proben humaner Vorhöfe, die aus Herzoperationen stammten.

Es zeigte sich, dass GS-680 Arrhythmien von Trabekeln hochwirksam verhinderte. Dies konnten die Wissenschaftler auf eine gesteigerte elektrische Membranstabilität sowie auf ein reduziertes Leck zellulärer Kalziumspeicher zurückgeführen.

Darüber hinaus beobachteten sie , dass GS-680 die Kontraktionskraft von Herzkammerzellen schwerst herzinsuffizienter Patienten deutlich verbesserte.

Somit könnte GS-680 ein guter Kandidat zur Entwicklung eines klinisch anwendbaren Medikaments gegen Vorhofflimmern und Herzinsuffizienz sein.

Publikation:

Lebek, S. et al. The novel CaMKII inhibitor GS-680 reduces diastolic SR Ca leak and prevents CaMKII-dependent pro-arrhythmic activity. J Mol Cell Cardiol 2018; 118 : 159-168, Doi: 10.1016/j.yjmcc.2018.03.020